第110回 · 実践 問270 · 薬剤
69歳男性。数日前より髪の毛が抜けやすくなり、ふけや頭皮のかゆみを自覚した。皮膚科を受診したところ、頭部白癬と診断され、経口抗真菌薬で治療することになった。男性は以下の処方箋を持って、薬局を訪れた。男性の持参したお薬手帳を薬剤師が確認したところ、現在服用中の薬剤との薬物相互作用が懸念された。(処方)イトラコナゾールカプセル50mg 1回2カプセル(1日2カプセル) 1日1回 朝食直後 14日分。(お薬手帳から確認された現在の服用薬)オルメサルタン口腔内崩壊錠20mg 1回1錠(1日1錠)、フェブキソスタット錠20mg 1回1錠(1日1錠) 1日1回 朝食後;ビルダグリプチン錠50mg 1回1錠(1日2錠) 1日2回 朝夕食後;ミグリトール口腔内崩壊錠50mg 1回1錠(1日3錠) 1日3回 朝昼夕食直前;シンバスタチン錠5mg 1回1錠(1日1錠) 1日1回 夕食後。 お薬手帳から確認された現在服用中の薬剤とイトラコナゾールカプセルとの間で懸念される薬物相互作用の発現機序として、最も適切なのはどれか。1つ選べ。
- 1胃内pHの上昇による溶解性の低下
- 2核内受容体を介した小腸P-糖タンパク質の発現量増加
- 3肝臓のOATP1B1に対する競合阻害
- 4代謝物によるCYP3A4の不可逆的阻害
- 5ヘム鉄への配位結合によるCYP3A4の阻害
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正解: 5
アゾール系イトラコナゾールはCYP3A4のヘム鉄に窒素原子で配位結合し阻害。シンバスタチン血中濃度↑→横紋筋融解症リスク。答5。