111回 · 理論171 · 薬剤

静脈内投与された薬物の血液と脳の間の移行に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。ただし、血漿と脳組織間で薬物分布は平衡状態にあるものとする。

  1. 1血漿中の非結合形薬物は、主として脳毛細血管内皮細胞の間隙を通過して移行する。
  2. 2同じ分子量の低分子薬物では、脂溶性が高いほど単純拡散による透過性が高い。
  3. 3単純拡散のみで移行する中枢作用薬では、血漿中非結合形濃度と脳内非結合形濃度はほぼ等しい。
  4. 4P-糖タンパク質の基質となる薬物では、血漿中非結合形濃度は脳内非結合形濃度より低い。
  5. 5脳内へ能動輸送される薬物であっても、脳内非結合形濃度は血漿中非結合形濃度を超えない。
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正解: 2, 3

同じ分子量なら脂溶性が高いほどBBB通過(単純拡散)が良い。単純拡散のみで平衡な薬物は血漿中と脳内の非結合形濃度がほぼ等しくなる。