111回 · 理論169 · 薬理

抗悪性腫瘍薬の作用機序に関する記述として、正しいのはどれか。2つ選べ。

  1. 1メルカプトプリンは、チオイノシン酸に代謝され、イノシン酸からアデニル酸及びグアニル酸への生成を阻害する。
  2. 2イリノテカンは、生体内で SN-38 に代謝された後、DNA ポリメラーゼを選択的に阻害する。
  3. 3ゲムシタビンは、DNA をアルキル化し、がん細胞の S 期移行性を阻害する。
  4. 4リュープロレリンは、持続的刺激により下垂体 GnRH (性腺刺激ホルモン放出ホルモン) 受容体のダウンレギュレーションを起こし、精巣からのテストステロン分泌を抑制する。
  5. 5ニボルマブは、がん細胞上の PD-L1 に結合して、T 細胞を活性化する。
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正解: 1, 4

6-MPはチオイノシン酸に変換されAMP/GMP合成を阻害。リュープロレリンはGnRH受容体の持続刺激→ダウンレギュレーションでテストステロン分泌を抑制。