第110回 · 実践 問201 · 物理
45歳女性。慢性的に片頭痛を繰り返しており、現在、処方1及び2の薬剤を服用している。病院再診時、患者の片頭痛日誌を確認したところ、月4回以上通勤できないほどの片頭痛発作があった。医師は処方2の薬剤を変更するため、病院薬剤師に薬剤の選択について意見を求めた。 （処方1）スマトリプタンコハク酸塩錠50 mg 1回1錠 頭痛時 10回分（10錠） （処方2）バルプロ酸ナトリウム徐放錠200 mg 1回1錠（1日2錠） 1日2回 朝夕食後 28日分 スマトリプタンはセロトニン（5-HT）受容体のアゴニストとして薬効を発揮するが、受容体のサブタイプによって結合の強さが異なる。3H標識した5-HTを用いた結合実験により、スマトリプタンはヒト5-HT受容体のうち5-HT1D受容体と最も強く結合することがわかっている。スマトリプタンが結合していない5-HT1D受容体をR、スマトリプタンの遊離形をS、スマトリプタンと5-HT1D受容体の結合形をRSとし、RとSは次のように1：1で反応するものとする。 R + S ⇌ RS スマトリプタンの総濃度（[S]+[RS]）と5-HT1D受容体の総濃度（[R]+[RS]）がともに100 nmol/Lであるとき、5-HT1D受容体のうちスマトリプタンが結合した割合が0.80とすると、この反応の解離定数Kdに最も近いのはどれか。1つ選べ。
- 10.20 nmol/L
- 20.80 nmol/L
- 35.0 nmol/L
- 480 nmol/L
- 5100 nmol/L
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正解: 3
Rt=St=100 nM、結合率0.80で[RS]=80 nM。[R]=[S]=20 nM。Kd=[R][S]/[RS]=20·20/80=5 nM。答3。